Thuốc Lucielace Elacestrant là thuốc gì?

Thuốc Lucielace Elacestrant là một chất đối kháng thụ thể estrogen được sử dụng để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn dương tính với ER, HER2 âm tính, ESR1 với sự tiến triển của bệnh sau ít nhất một dòng liệu pháp nội tiết.

Thuốc Lucielace Elacestrant là một phân tử nhỏ không steroid và là chất đối kháng thụ thể estrogen (ER). Vào tháng 1 năm 2023, nó đã được FDA phê duyệt để điều trị ung thư vú tiến triển hoặc di căn dương tính với ER, HER2 âm tính, ESR1. Nó đã nhận được sự chấp thuận tương tự ở EU vào tháng 9/2023.

Thuốc Lucielace Elacestrant liên kết với thụ thể estrogen-alpha (ERα) và hoạt động như một chất phân hủy thụ thể estrogen chọn lọc (SERD) nhờ khả năng ngăn chặn hoạt động phiên mã của ER và thúc đẩy sự thoái hóa của nó. Các loại liệu pháp nội tiết khác, chẳng hạn như bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERMs) và thuốc ức chế aromatase (AI), có thể dẫn đến kháng thuốc theo thời gian; do đó, việc sử dụng SERD đại diện cho một phương pháp điều trị để điều trị ung thư vú kháng nội tiết. Không giống như fulvestrant, một SERD khác được FDA chấp thuận, elacestrant có sinh khả dụng bằng đường uống.

Thuốc Lucielace Elacestrant chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Lucielace Elacestrant được chỉ định để điều trị cho phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới trưởng thành bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn dương tính với ER, HER2 âm tính, ESR1 với tiến triển bệnh sau ít nhất một dòng liệu pháp nội tiết. Elacestrant được chỉ định tương tự ở EU, với một yêu cầu bổ sung là bệnh nhân thử nghiệm thuốc ức chế CDK 4/6 như một dòng điều trị trước đó.

Dược lực học của thuốc Lucielace Elacestrant

Các mối quan hệ tiếp xúc-đáp ứng và quá trình thời gian dược lực học của elacestrant chưa được mô tả đầy đủ. Ở liều khuyến cáo đã được phê duyệt, việc sử dụng elacestrant không dẫn đến khoảng QTc tăng cao hơn 20 mili giây. Tăng cholesterol máu và tăng triglyceride máu đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng elacestrant, và dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai có thể gây hại cho thai nhi.8 Không giống như các bộ điều biến và thoái hóa thụ thể estrogen chọn lọc khác, elacestrant có khả năng vượt qua hàng rào máu não.

Cơ chế hoạt động

Thuốc Lucielace Elacestrant là một chất thoái hóa thụ thể estrogen chọn lọc đường uống (SERD) liên kết với thụ thể estrogen-alpha (ERα). Các khối u vú biểu hiện ERα phụ thuộc vào tín hiệu tăng trưởng qua trung gian estrogen; do đó, các liệu pháp nội tiết nhắm vào thụ thể estrogen (ER) thường được sử dụng trong điều trị loại ung thư này. SERDs là một loại liệu pháp nội tiết đối kháng với hoạt động phiên mã của ER và thúc đẩy sự thoái hóa của nó.

Trong các tế bào ung thư vú ER dương tính (ER +) HER2 âm tính (HER2-), elacestrant ức chế sự tăng sinh tế bào qua trung gian 17β-estradiol và gây ra sự thoái hóa ERα thông qua con đường proteasome.8 Elacestrant cũng làm chậm quá trình chuyển vị hạt nhân ER và thúc đẩy doanh thu ER, làm gián đoạn tín hiệu hạ lưu.1 Elacestrant có hoạt tính chống khối u in vitro và in vivo trong các mô hình ung thư vú ER + HER2- kháng các chất ức chế kinase 4/6 phụ thuộc fulvestrant và cyclin, cũng như các mô hình ung thư có đột biến gen thụ thể estrogen 1 (ESR1).

Hấp thụ

Với liều khuyến cáo là 345 mg mỗi ngày một lần, elacestrant có C ở trạng thái ổn địnhMax 119 ng / mL và AUC0-24h của 2440 ng⋅h/mL. Chữ CMax và AUC của elacestrant tăng hơn tỷ lệ liều giữa 43 mg và 862 mg mỗi ngày một lần (0,125 đến 2,5 lần liều khuyến cáo đã được phê duyệt). Đến ngày thứ 6, elacestrant đạt trạng thái ổn định và có tỷ lệ tích lũy trung bình gấp 2 lần dựa trên AUC0-24h. Các tMax của elacestrant đi từ 1 đến 4 giờ, và sinh khả dụng đường uống của nó là khoảng 10%. So với trạng thái nhịn ăn, CMax và AUC của elacestrant (345 mg) lần lượt cao hơn 42% và 22% khi dùng với một bữa ăn giàu chất béo (800 đến 1000 calo, 50% chất béo).

Thể tích phân bố

Elacestrant có thể tích phân bố rõ ràng là 5800 L.

Liên kết protein

Elacestrant có liên kết protein huyết tương cao hơn 99% và độc lập với nồng độ.

Trao đổi chất

Elacestrant được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi CYP3A4 và, ở mức độ thấp hơn, bởi CYP2A6 và CYP2C9.

Đào thải

Elacestrant chủ yếu được loại bỏ qua phân và nước tiểu. Khoảng 82% được thu hồi trong phân (34% không đổi) và 7,5% được thu hồi trong nước tiểu (< 1% không đổi) sau một liều uống phóng xạ duy nhất là 345 mg.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán hủy thải trừ của elacestrant là 30 đến 50 giờ.

Độ thanh thải

Elacestrant có độ thanh thải ước tính là 186 L / giờ và độ thanh thải thận là ≤ 0,14 L / giờ.

Độc tính

Thông tin độc tính liên quan đến elacestrant không có sẵn. Bệnh nhân trải qua quá liều có nguy cơ cao bị tác dụng phụ nghiêm trọng như rối loạn lipid máu và rối loạn tiêu hóa. Các biện pháp triệu chứng và hỗ trợ được khuyến cáo. Khả năng gây ung thư của elacestrant chưa được đánh giá. Elacestrant không cho thấy tính đột biến trong xét nghiệm Ames in vitro và âm tính với tính đàn hồi trong các xét nghiệm quang sai nhiễm sắc thể in vitro và xét nghiệm vi nhân tủy xương chuột in vivo.

Các nghiên cứu về khả năng sinh sản với elacestrant ở động vật chưa được thực hiện. Chuột và khỉ cynomolgus có phản ứng bất lợi trong cơ quan sinh sản nữ bao gồm teo âm đạo, cổ tử cung, tử cung và u nang nang trong buồng trứng sau khi nhận được liều elacestrant lặp đi lặp lại. Chuột đực biểu hiện giảm tế bào Leydig và thoái hóa/teo biểu mô tinh hoàn trong tinh hoàn.

Tác dụng phụ của thuốc Lucielace Elacestrant

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Orserdu được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Đau cơ hoặc xương

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau dạ dày hoặc khó tiêu

Tăng mức cholesterol và chất béo trung tính (xem bên dưới)

Tăng xét nghiệm chức năng gan (thước đo gan của bạn hoạt động tốt như thế nào)

Cảm thấy yếu hoặc mệt mỏi

Giảm nồng độ hemoglobin

Giảm nồng độ natri trong máu

Tăng creatinine huyết thanh (thước đo thận hoạt động tốt như thế nào)

Giảm sự thèm ăn

Chứng nhức đầu

Đau dạ dày

Bốc hỏa

Thuốc Lucielace Elacestrant giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucielace Elacestrant: Tư vấn 0906297798

Thuốc Lucielace Elacestrant mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Elacestrant: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online