Thuốc Lucinera Neratinib là thuốc gì?

Thuốc Lucinera Neratinib là một chất ức chế protein kinase được sử dụng để điều trị ung thư vú biểu hiện quá mức thụ thể HER2.

Thuốc Lucinera Neratinib đã được phê duyệt vào tháng 7 năm 2017 để sử dụng như một liệu pháp bổ trợ mở rộng trong ung thư vú dương tính với thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người 2 (HER2). Sự chấp thuận đã được cấp cho Puma Biotechnology Inc. cho tên thương mại Nerlynx. Neratinib hiện đang được nghiên cứu để sử dụng trong nhiều dạng ung thư khác.

Để sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ mở rộng ở bệnh nhân trưởng thành bị ung thư vú khuếch đại / biểu hiện quá mức HER2 giai đoạn đầu, để tuân theo liệu pháp dựa trên trastuzumab bổ trợ.

Dược lực học của thuốc Lucinera Neratinib

Thuốc Lucinera Neratinib là một chất ức chế tyrosine kinase thể hiện tác dụng chống khối u chống lại Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), HER2 và Thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì ở người 4 (HER4) ung thư biểu mô sau.

Cơ chế hoạt động

Neratinib liên kết và ức chế không thể đảo ngược EGFR, HER2 và HER4. Điều này ngăn chặn quá trình auotphoshoryl hóa dư lượng tyrosine trên thụ thể và làm giảm tín hiệu gây ung thư thông qua các con đường protein kinase và Akt được kích hoạt bởi mitogen.

Hấp thụ

Neratinib và các chất chuyển hóa hoạt động chính của nó M3. M6 và M7 có Tmax là 2-8 giờ [Nhãn FDA]. Dùng với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng Cmax lên 1,7 lần và tổng mức phơi nhiễm lên 2,2 lần. Dùng với một bữa ăn tiêu chuẩn làm tăng Cmax lên 1,2 lần và tổng mức phơi nhiễm lên 1,1 lần. Sử dụng các chất khử axit dạ dày như thuốc ức chế bơm proton làm giảm 71% Cmax và 65% tổng mức phơi nhiễm.

Thể tích phân bố

Thể tích phân phối biểu kiến ở trạng thái ổn định là 6433 L.

Liên kết protein

Thuốc Lucinera Neratinib liên kết hơn 99% với protein huyết tương của người [Nhãn FDA]. Nó liên kết với cả albumin huyết thanh của con người và glycoprotein axit α1.

Trao đổi chất

Thuốc Lucinera Neratinib chủ yếu trải qua quá trình chuyển hóa thông qua CYP3A4 [Nhãn FDA]. Nó cũng được chuyển hóa bởi monooxygenase có chứa flavin ở mức độ thấp hơn. Mức độ phơi nhiễm toàn thân của các chất chuyển hóa hoạt động của neratinib M3, M6, M7 và M11 là 15%, 33%, 22% và 4%.

Đào thải

97,1% tổng liều được bài tiết qua phân và 1,13% qua nước tiểu.

Thời gian bán hủy

Thời gian bán hủy trung bình của quá trình đào thải dao động từ 7-17 giờ sau một liều duy nhất [Nhãn FDA]. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương trong nhiều liều là 14,6 giờ đối với neratinib, 21,6 giờ đối với M3, 13,8 giờ đối với M6 và 10,4 giờ đối với M7.

Độ thanh thải

Tổng độ thanh thải trong nhiều liều là 216 L / h sau liều đầu tiên và 281 L / h trong trạng thái ổn định.

Độc tính

Sử dụng neratinib có thể gây tiêu chảy và nhiễm độc gan như các tác dụng phụ có ý nghĩa lâm sàng [Nhãn FDA]. Các phản ứng có hại nghiêm trọng trong nhóm neratinib của các thử nghiệm lâm sàng bao gồm tiêu chảy (1,6%), nôn mửa (0,9%), mất nước (0,6%), viêm mô tế bào (0,4%), suy thận (0,4%), viêm quầng (0,4%), tăng alanine aminotransferase (0,3%), tăng aspartate aminotransferase (0,3%), buồn nôn (0,3%), mệt mỏi (0,2%) và đau bụng (0,2%).

Tương tác thực phẩm

Tránh các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế chuyển hóa CYP3A, có thể làm tăng nồng độ neratinib trong huyết thanh.

Hãy thận trọng với St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A và có thể làm giảm nồng độ neratinib trong huyết thanh.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Uống riêng với thuốc kháng axit. Uống thuốc kháng axit ít nhất 3 giờ trước hoặc sau neratinib.

Uống cùng với thức ăn.

Tác dụng phụ của thuốc Lucinera Neratinib

Các tác dụng phụ phổ biến nhất thuốc Lucinera Neratinib

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ phổ biến nhất của Nerlynx được liệt kê dưới đây. Hãy cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn biết nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào trong số này làm phiền bạn.

Tiêu chảy (xem bên dưới)

Buồn nôn hoặc đau dạ dày

Đau dạ dày hoặc đau bụng

Mệt mỏi

Nôn mửa

Táo bón (khi sử dụng với capecitabine)

Hấp tấp

Khô miệng hoặc loét miệng

Giảm cảm giác thèm ăn và giảm cân

Chuột rút cơ bắp

Chóng mặt (khi sử dụng với capecitabine)

Đau lưng (khi sử dụng với capecitabine)

Các vấn đề về móng tay như thay đổi màu sắc

Da khô

Sưng vùng dạ dày của bạn

Chảy máu cam

Nhiễm trùng thận hoặc bàng quang

Nhiễm trùng xoang (khi sử dụng với capecitabine)

Đau khớp (khi sử dụng với capecitabine)

Các vấn đề về thận (khi sử dụng với capecitabine)

Có thể có các tác dụng phụ khác của thuốc Lucinera Neratinib không được liệt kê ở đây. Liên hệ với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn nghĩ rằng bạn đang có tác dụng phụ của thuốc.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của thuốc Lucinera Neratinib

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Nerlynx được mô tả dưới đây, cùng với những việc cần làm nếu chúng xảy ra.

Tiêu chảy. Tiêu chảy thường gặp với thuốc Lucinera Neratinib. Bạn sẽ được hướng dẫn cách uống thuốc để giảm tác dụng của tiêu chảy. Nếu bạn được cho thuốc để ngăn ngừa hoặc điều trị tiêu chảy, hãy uống thuốc chính xác như nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn cho bạn. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ điều nào sau đây.

Tiêu chảy nặng

Tiêu chảy không biến mất

Tiêu chảy kèm theo suy nhược, chóng mặt hoặc sốt

Tổn thương gan. Tổn thương gan, còn được gọi là nhiễm độc gan, có thể xảy ra khi dùng thuốc Lucinera Neratinib. Nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn sẽ làm xét nghiệm máu để kiểm tra gan của bạn trước khi bạn bắt đầu điều trị, mỗi tháng một lần trong ba tháng đầu tiên sử dụng thuốc Lucinera Neratinib, và sau đó ba tháng một lần và khi cần thiết. Gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng tổn thương gan nào sau đây.

Buồn nôn hoặc nôn mửa

Đau dạ dày hoặc đau bụng

Sốt

Suy nhược hoặc mệt mỏi bất thường

Ngứa

Chán ăn

Phân sáng màu

Nước tiểu sẫm màu

Da hoặc lòng trắng mắt chuyển sang màu hơi vàng, còn được gọi là vàng da

Thuốc Lucinera Neratinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Lucinera Neratinib: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Lucinera Neratinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội

-HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Neratinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online