Thuốc Lucitaze Tazemetostat là thuốc gì?
Thuốc Lucitaze Tazemetostat là một chất ức chế methyltransferase được chỉ định để điều trị bệnh nhân từ 16 tuổi trở lên bị sarcoma biểu mô di căn hoặc tiến triển cục bộ không đủ điều kiện để cắt bỏ hoàn toàn.
Thuốc Lucitaze Tazemetostat là một chất ức chế methyltransferase được sử dụng để điều trị sarcoma biểu mô di căn hoặc tiến triển cục bộ không đủ điều kiện để cắt bỏ hoàn toàn.6 Tazemetostat lần đầu tiên được đặt tên trong văn học là EPZ-6438.
Thuốc Lucitaze Tazemetostat đã được FDA chấp thuận vào ngày 23 tháng 1 năm 2020.
Thuốc Lucitaze Tazemetostat chỉ định cho bệnh nhân nào?
Thuốc Lucitaze Tazemetostat được chỉ định để điều trị bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 16 tuổi trở lên bị sarcoma biểu mô di căn hoặc tiến triển cục bộ không đủ điều kiện để cắt bỏ hoàn toàn.6 Nó cũng được chỉ định để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị u lympho nang tái phát hoặc chịu lửa có khối u dương tính với đột biến IZH2 và đã nhận được ít nhất 2 liệu pháp toàn thân trước đó.6 Ngoài ra, nó được chỉ định ở những bệnh nhân trưởng thành bị u lympho nang tái phát hoặc chịu lửa, những người không có lựa chọn điều trị thay thế thỏa đáng.
Dược lực học của thuốc Lucitaze Tazemetostat
Thuốc Lucitaze Tazemetostat là một chất ức chế methyltransferase ngăn ngừa hyper-trimethylation histones và ức chế sự biệt hóa tế bào ung thư.6 Thời gian tác dụng dài vì nó được đưa ra hai lần mỗi ngày.6 Bệnh nhân cần được tư vấn về nguy cơ ác tính thứ phát và nhiễm độc phôi thai nhi.
Cơ chế hoạt động của thuốc Lucitaze Tazemetostat
EZH2 là một tiểu đơn vị methyltransferase của phức hợp ức chế polycomb 2 (PRC2) xúc tác nhiều methyl hóa lysine 27 trên histone H3 (H3K27).6 Trimethylation của lysine này ức chế phiên mã của các gen liên quan đến bắt giữ chu kỳ tế bào.3,6 PRC2 bị đối kháng bởi phức hợp đa protein không thể lên men chuyển đổi / sucrose (SWI / SNF).3 Kích hoạt bất thường EZH2 hoặc mất đột biến chức năng trong SWI / SNF dẫn đến siêu trimethyl hóa H3K27.3 Hyper-trimethylation của H3K27 dẫn đến sự biệt hóa tế bào ung thư,1 một sự gia tăng các đặc tính giống như tế bào gốc ung thư.2 Sự biệt hóa có thể cho phép tăng sinh tế bào ung thư.
Tazemetostat ức chế EZH ngăn ngừa quá trình siêu trimethyl hóa H3K27 và chu kỳ tế bào không kiểm soát được.
Hấp thụ
Tazemetostat 800mg hai lần mỗi ngày dẫn đến CMax 829ng / mL, với TMax trong 1-2 giờ và AUC là 3340ng * h / mL. Sự hấp thụ không bị ảnh hưởng đáng kể bởi một bữa ăn nhiều chất béo, calo cao.6 Tazemetostat là 33% sinh khả dụng.
Thể tích phân bố
Tazemetostat có thể tích phân phối 1230L.
Liên kết protein
Tazemetostat là 88% protein liên kết trong huyết tương.
Trao đổi chất
Tazemetostat được chuyển hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa desethyl không hoạt động và một chất chuyển hóa không hoạt động khác không được mô tả.
Đào thải
Tazemetostat được loại bỏ 15% trong nước tiểu và 79% được loại bỏ trong phân.
Chu kỳ bán rã
Tazemetostat có thời gian bán hủy cuối cùng là 3,1 giờ.
Độ thanh thải
Tazemetostat có tổng giải phóng mặt bằng rõ ràng là 274L / h.
Độc tính
Dữ liệu liên quan đến việc trình bày và quản lý quá liều tazemetostat không có sẵn.6 Các phản ứng bất lợi phổ biến nhất liên quan đến tazemetostat là đau, mệt mỏi, buồn nôn, giảm sự thèm ăn, nôn mửa và táo bón.
Thuốc Lucitaze Tazemetostat có tác dụng phụ gì?
Đau cơ/khớp/bụng, mệt mỏi, táo bón, tiêu chảy, nhức đầu, buồn nôn, nôn mửa hoặc chán ăn có thể xảy ra. Buồn nôn và nôn có thể nghiêm trọng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn và nôn. Ăn nhiều bữa nhỏ, không ăn trước khi điều trị hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp giảm bớt một số tác động này. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.
Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.
Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: dễ bầm tím / chảy máu.
Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho).
Thuốc Lucitaze Tazemetostat giá bao nhiêu?
Giá Thuốc Lucitaze Tazemetostat: Tư vấn 0906297798
Thuốc Lucitaze Tazemetostat mua ở đâu?
- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội
- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11
Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606
Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Tazemetostat: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online