Thuốc Mstarin Midostaurin là thuốc gì?

Thuốc Mstarin Midostaurin là một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính có nguy cơ cao (AML) với các đột biến cụ thể, mastocytosis hệ thống tích cực (ASM), mastocytosis hệ thống với khối u huyết học liên quan (SM-AHN), hoặc bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).

Thuốc Mstarin Midostaurin là một chất ức chế kinase đa mục tiêu để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) mới được chẩn đoán có đột biến gen cụ thể gọi là FLT3. Ban đầu nó được đặc trưng như một tác nhân chống ung thư phổ rộng tiềm năng, với hoạt động hướng tới các khối u rắn và tạo máu đa dạng 4. Nó đã được phê duyệt vào ngày 28 tháng 4 năm 2017 và đã cho thấy làm tăng tỷ lệ sống sót chung ở bệnh nhân AML như một liệu pháp bổ trợ cùng với các tác nhân hóa trị liệu.

Thuốc Mstarin Midostaurin sử dụng để điều trị ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) nguy cơ cao dương tính với đột biến FLT3, mastocytosis toàn thân tích cực (ASM), mastocytosis hệ thống với u huyết học liên quan (SM-AHN), hoặc bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).

Dược lực học của thuốc Mstarin Midostaurin

Nó nhắm vào nhiều WT và kinase đột biến, khi được kích hoạt, cấu thành các chuỗi tín hiệu bất thường dẫn đến các khối u ác tính như AML và ASM. Tác dụng dược lực học thay thế của midostaurin trong việc kéo dài khoảng QTc không có ý nghĩa lâm sàng ở những bệnh nhân SM hoặc AML tiến triển khi so sánh với giả dược. Midostaurin có lợi về mặt điều trị như một liệu pháp phối hợp cho bệnh nhân trải qua hóa trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Mstarin Midostaurin

Nó ức chế mạnh mẽ nhiều thụ thể tyrosine kinase. Midostaurin và các chất chuyển hóa hoạt động chính của nó CGP62221 và CGP52421 ức chế hoạt động của protein kinase C alpha (PKCalpha), VEGFR2, KIT, PDGFR và WT và / hoặc tyrosine kinase đột biến FLT3. Ức chế các dòng thác tín hiệu thụ thể FLT3 gây ra quá trình apoptosis của các tế bào bệnh bạch cầu đích biểu hiện các thụ thể đích và tế bào mast, ngoài hoạt động chống tăng sinh của nó đối với nhiều dòng tế bào ung thư 4. Midostaurin cũng tương tác với chất vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1A1 và protein kháng đa thuốc (MRP)-2 theo các nghiên cứu sơ bộ trong ống nghiệm.

Hấp thụ

Thời gian để đạt được nồng độ tối đa dao động từ 1-3 giờ ở bệnh nhân nhịn ăn. Nồng độ tối đa và thời gian cần thiết để đạt được nồng độ này giảm tới 20% khi có mặt trong một bữa ăn tiêu chuẩn.

Thể tích phân bố

Vd của midostaurin là 95,2L. Thuốc mẹ và các chất chuyển hóa chính của nó (CGP62221, CGP52421) được phân phối trong huyết tương in vitro.

Liên kết protein

Midostaurin chủ yếu liên kết với glycoprotein α1-acid in vitro. Thuốc mẹ và các chất chuyển hóa của nó liên kết >99,8% với protein huyết tương in vitro.

Trao đổi chất

Midostaurin chủ yếu được chuyển hóa thành CGP62221 và CGP52421 thông qua hoạt tính enzyme CYP3A4 ở gan. Sự trao đổi chất của CGP62221 diễn ra ban đầu trong mối quan hệ tuyến tính trong khi sự hình thành CGP52421 là một quá trình cảm ứng.

Đào thải

Chiếm 95% liều hồi phục được loại bỏ qua bài tiết phân, 91% được xác định là chất chuyển hóa và 4% là thuốc mẹ không đổi. 5% còn lại của liều phục hồi được loại bỏ thông qua bài tiết qua thận.

Chu kỳ bán rã

Thời gian bán thải là khoảng 21 giờ đối với midostaurin, 32 giờ đối với CGP62221 và 482 giờ đối với CGP52421.

Độ thanh thải

Các giá trị thanh thải của trong quá trình hình thành các chất chuyển hóa ban đầu là 1,47 L / h đối với CGP62221 chất chuyển hóa và 0,501 L / h đối với CGP52421. 28 ngày sau khi uống midostaurin, độ thanh thải của CGP52421 có thể tăng lên đến 5,2 lần với liều khuyến cáo là 25 mg, dẫn đến tăng 2,1 đến 2,5 lần tổng độ thanh thải của midostaurin.

Độc tính

Trong một nghiên cứu sinh sản liên quan đến chuột cái và chuột đực, có bằng chứng về độc tính sinh sản bao gồm giảm số lượng tinh trùng và giảm tỷ lệ mang thai khi dùng 0,01 đến 0,1 lần liều khuyến cáo ở người. Tỷ lệ nhiễm độc phổi bao gồm bệnh phổi kẽ và viêm phổi đã xảy ra ở một số bệnh nhân trải qua đơn trị liệu midostaurin hoặc liệu pháp kết hợp.

Tương tác thực phẩm

Tránh St. John's Wort. Loại thảo dược này gây ra sự chuyển hóa CYP3A4 của midostaurin và có thể làm giảm nồng độ trong huyết thanh của nó.

Hãy thận trọng với các sản phẩm bưởi. Bưởi ức chế sự trao đổi chất CYP3A4 của midostaurin, có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh.

Mang theo thức ăn. Dùng midostaurin với thức ăn làm tăng AUC, nhưng nó cũng kéo dài Tmax và giảm Cmax.

Tác dụng phụ của thuốc Mstarin Midostaurin

Buồn nôn / nôn, tiêu chảy, đau dạ dày / bụng, loét miệng, táo bón, trĩ, nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau cơ / khớp hoặc khó ngủ có thể xảy ra. Nếu bất kỳ tác dụng nào trong số này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Hãy nhớ rằng thuốc này đã được kê toa vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Nhiều người sử dụng thuốc này không có tác dụng phụ nghiêm trọng.

Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm: khát nước / đi tiểu tăng, dấu hiệu của các vấn đề về thận (chẳng hạn như thay đổi lượng nước tiểu), dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng không biến mất, sốt), dễ bầm tím / chảy máu, mệt mỏi bất thường, nôn mửa có máu hoặc trông giống như bã cà phê, phân đen / hắc ín.

Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ rất nghiêm trọng nào, bao gồm: các triệu chứng của các vấn đề về phổi (như ho, khó thở, đau ngực), nhịp tim nhanh / không đều, chóng mặt nghiêm trọng, ngất xỉu.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Mstarin Midostaurin giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Mstarin Midostaurin: Tư vấn 0906297798

Thuốc Mstarin Midostaurin mua ở đâu?

- Hà Nội: 69 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, Phường 3, quận 11

Tư vấn 0906297798/ Đặt hàng 0869966606

Bài viết của chúng tôi có tham khảo nội dung tại các website: Midostaurin: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online