Thuốc Qinlock Ripretinib 50mg giá bao nhiêu

Thuốc Qinlock Ripretinib 50mg giá bao nhiêu

  • AD_05512

Thuốc Qinlock Ripretinib là thuốc nhắm trúng đích đường uống, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase đa đích (TKI), được phát triển dành riêng cho bệnh nhân u mô đệm đường tiêu hóa (Gastrointestinal Stromal Tumor – GIST) tiến triển hoặc di căn, sau khi thất bại với ít nhất 3 dòng điều trị trước đó, bao gồm imatinib, sunitinib và regorafenib.

 

Thuốc Qinlock Ripretinib là thuốc gì?

Thuốc Qinlock Ripretinib là thuốc nhắm trúng đích đường uống, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase đa đích (TKI), được phát triển dành riêng cho bệnh nhân u mô đệm đường tiêu hóa (Gastrointestinal Stromal Tumor – GIST) tiến triển hoặc di căn, sau khi thất bại với ít nhất 3 dòng điều trị trước đó, bao gồm imatinib, sunitinib và regorafenib.

Thuốc được FDA phê duyệt năm 2020, đánh dấu mốc quan trọng trong điều trị GIST kháng trị, khi phần lớn bệnh nhân không còn lựa chọn hiệu quả sau các TKI thế hệ trước. Qinlock là đại diện đầu tiên của nhóm “switch-control kinase inhibitors”, giúp khóa hoạt tính KIT và PDGFRA ở nhiều dạng đột biến khác nhau – bao gồm cả các dạng đã kháng thuốc.

Cơ chế tác dụng của thuốc Qinlock Ripretinib

Nền tảng sinh học của bệnh

GIST phần lớn khởi phát do đột biến hoạt hóa ở gen KIT (75–80%) hoặc PDGFRA (5–10%), dẫn đến hoạt hóa liên tục kinase nội bào và kích hoạt chuỗi tín hiệu tăng sinh (MAPK, PI3K-AKT, JAK/STAT).

Các thuốc như imatinib, sunitinib, regorafenib chỉ ức chế một số dạng đột biến cụ thể, vì vậy kháng thuốc gần như không thể tránh khỏi do xuất hiện các đột biến thứ phát tại vùng ATP-binding pocket hoặc activation loop.

Cơ chế “switch-control” đặc trưng của Qinlock

Ripretinib được thiết kế để khóa hai vị trí chức năng quan trọng của kinase:

  1. Switch pocket – vị trí điều khiển hoạt hóa/inactivation của kinase.
  2. Activation switch – vị trí ổn định cấu trúc hoạt hóa.

Bằng cách gắn đồng thời vào cả hai vị trí này, Qinlock giữ kinase ở trạng thái bất hoạt, ngăn chặn sự phosphoryl hóa và truyền tín hiệu nội bào, ngay cả khi gen KIT/PDGFRA có nhiều dạng đột biến khác nhau.

Nhờ cơ chế này, Qinlock có thể ức chế cả:

  • Đột biến nguyên phát (KIT exon 9, 11; PDGFRA exon 12, 18).
  • Đột biến thứ phát (KIT exon 13, 14, 17, 18) gây kháng thuốc.

Điều này giúp Qinlock vượt qua hiện tượng kháng thuốc chéo, vốn là thách thức lớn trong điều trị GIST mạn tính.

Dược động học của thuốc Qinlock Ripretinib

  • Đường dùng: đường uống.
  • Hấp thu: hấp thu nhanh, đạt nồng độ đỉnh (Cmax) sau 4 giờ.
  • Sinh khả dụng: khoảng 60%.
  • Ảnh hưởng của thức ăn: không đáng kể; có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.
  • Gắn protein huyết tương: >99%.
  • Chuyển hóa: chủ yếu qua CYP3A4, tạo chất chuyển hóa hoạt tính DP-5439 (đóng góp 50% tác dụng toàn phần).
  • Thải trừ: chủ yếu qua phân, một phần nhỏ qua nước tiểu.
  • Thời gian bán thải: trung bình 15 giờ → dùng 1 lần/ngày.

Chỉ định của thuốc Qinlock Ripretinib

  • Điều trị GIST tiến triển hoặc di căn ở người trưởng thành đã được điều trị bằng ít nhất 3 TKI trước đó, bao gồm imatinib, sunitinib, và regorafenib.
  • Đang được nghiên cứu mở rộng trong:
    • GIST ở các giai đoạn sớm hơn (2nd-line hoặc 3rd-line).
    • Các loại sarcoma khác mang đột biến KIT hiếm gặp.
    • Một số ung thư đặc rắn có hoạt hóa PDGFRA.

Liều dùng và cách dùng của thuốc Qinlock Ripretinib

  • Liều khuyến cáo: 150 mg uống một lần mỗi ngày, liên tục cho đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không dung nạp.
  • Dạng thuốc: viên nén 50 mg.
  • Cách dùng: nuốt nguyên viên với nước, có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Nếu quên liều:

  • Nếu còn <8 giờ trước liều kế → bỏ qua liều.
  • Không uống bù gấp đôi liều.

Hiệu chỉnh liều

Khi xuất hiện độc tính

  • Độ 2: có thể duy trì liều, kết hợp điều trị triệu chứng.
  • Độ 3: tạm ngừng thuốc, khởi lại liều 100 mg/ngày khi hồi phục ≤độ 1.
  • Độ 4 hoặc tái phát nhiều lần: ngừng vĩnh viễn.

Khi phối hợp thuốc

  • Ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazole, clarithromycin): giảm liều còn 100 mg/ngày.
  • Cảm ứng mạnh CYP3A4 (rifampin, carbamazepine): tránh phối hợp.

Suy gan/thận

  • Suy gan nhẹ–vừa: không cần điều chỉnh.
  • Suy gan nặng: giảm liều còn 100 mg/ngày.
  • Suy thận: không cần điều chỉnh.

Tác dụng của thuốc Qinlock Ripretinib

Qinlock có hồ sơ an toàn khả quan hơn nhiều TKI trước, đặc biệt ít gây hội chứng tay–chân và rối loạn tiêu hóa nặng.

Tác dụng thường gặp

  • Rụng tóc: 49% – đặc trưng của cơ chế switch-control.
  • Mệt mỏi, đau cơ, đau khớp.
  • Tiêu chảy, buồn nôn, táo bón.
  • Giảm cảm giác ngon miệng, giảm cân.
  • Tăng phosphat máu, tăng bilirubin nhẹ.

Tác dụng ít gặp nhưng cần theo dõi

  • Tăng huyết áp.
  • Phát ban, khô da, nhạy sáng.
  • Tăng men gan (ALT, AST).
  • Phù ngoại biên nhẹ.
  • Hiếm: suy tim, viêm phổi mô kẽ, kéo dài QT.

Quản trị thực hành

  • Theo dõi huyết áp, men gan định kỳ.
  • Dưỡng ẩm da, tránh nắng để giảm nhạy sáng.
  • Duy trì vận động nhẹ nhàng, ăn uống đủ năng lượng.
  • Giải thích rụng tóc là tạm thời, có thể hồi phục sau ngừng thuốc.

Theo dõi trong điều trị

  • Men gan: mỗi 2 tuần trong 2 tháng đầu, sau đó hàng tháng.
  • Huyết áp: hàng tuần trong 6 tuần đầu, sau đó hàng tháng.
  • ECG: khi có bệnh tim hoặc thuốc kéo dài QT phối hợp.
  • Khối u: đánh giá bằng CT/MRI mỗi 8–12 tuần.

Dữ liệu lâm sàng của thuốc Qinlock Ripretinib

Thử nghiệm INVICTUS (Pha III)

  • 129 bệnh nhân GIST đã điều trị qua ≥3 TKI.
  • So sánh Qinlock 150 mg/ngày với giả dược.
  • Kết quả:
    • PFS trung vị: 6,3 tháng (vs 1,0 tháng).
    • OS trung vị: 15,1 tháng (vs 6,6 tháng).
    • Tỷ lệ kiểm soát bệnh (DCR): 65% (vs 21%).
    • Tỷ lệ ngừng thuốc do độc tính: 8%.

Thử nghiệm INTRIGUE (Pha III)

  • So sánh Qinlock với sunitinib ở bệnh nhân thất bại imatinib.
  • Kết quả: hiệu quả tương đương, dung nạp tốt hơn → tiềm năng mở rộng chỉ định cho các tuyến sớm hơn.

Tương tác thuốc

  • CYP3A4: tránh ức chế hoặc cảm ứng mạnh.
  • Thuốc kéo dài QT: phối hợp thận trọng.
  • Thuốc hạ áp: cần theo dõi huyết áp thường xuyên.
  • Thảo dược St. John’s Wort: chống chỉ định (cảm ứng mạnh CYP3A4).
  • Kháng acid / PPIs: không ảnh hưởng đáng kể.

Vai trò và “playbook thực hành” cho dược sĩ

Trước khi khởi trị

  • Xác nhận bệnh nhân đã thất bại với ≥3 TKI (imatinib, sunitinib, regorafenib).
  • Kiểm tra men gan, huyết áp, ECG và đánh giá bệnh tim nền.
  • Giải thích rõ: mục tiêu điều trị là kiểm soát bệnh và kéo dài sống còn, không phải chữa khỏi.
  • Hướng dẫn: uống đều 1 lần/ngày, tránh quên hoặc ngắt quãng.

Trong quá trình điều trị

  • Theo dõi huyết áp, men gan, mệt mỏi, phát ban, thay đổi tóc da.
  • Giám sát hiệu quả bằng hình ảnh định kỳ.
  • Tư vấn bệnh nhân:
    • Báo sớm khi có mệt nhiều, vàng da, phát ban lan tỏa.
    • Giữ da ẩm, tránh ánh nắng gắt.
    • Duy trì vận động và dinh dưỡng hợp lý.

Khi gặp độc tính

  • Tăng huyết áp: thêm thuốc hạ áp (amlodipine), giảm liều nếu không kiểm soát.
  • Tăng men gan: tạm ngừng nếu >5×ULN, khởi lại liều thấp khi hồi phục.
  • Phát ban: điều trị tại chỗ, tránh nắng; nếu độ ≥3 → tạm ngừng thuốc.
  • Tiêu chảy: loperamide, bù nước.
  • Mệt mỏi: điều chỉnh sinh hoạt, dinh dưỡng.

Vị trí của Qinlock trong điều trị GIST

Sau khi kháng imatinib, sunitinib và regorafenib, lựa chọn điều trị cho GIST rất hạn chế. Qinlock là thuốc đầu tiên chứng minh tăng PFS và OS đáng kể ở nhóm bệnh nhân này, nhờ cơ chế switch-control độc đáo.

So sánh giữa các TKI trong GIST

Tuyến điều trị

Thuốc

Cơ chế

PFS trung vị

1st line

Imatinib

Ức chế KIT/PDGFRA nguyên phát

18–24 tháng

2nd line

Sunitinib

Ức chế KIT/VEGFR

8–9 tháng

3rd line

Regorafenib

Ức chế KIT đa đột biến, VEGFR

4–6 tháng

4th line

Qinlock (Ripretinib)

Ức chế switch-control KIT/PDGFRA

6–8 tháng

Qinlock mở ra khả năng điều trị lâu dài cho bệnh nhân kháng thuốc, đồng thời cải thiện đáng kể chất lượng sống so với các thuốc trước.

Ưu điểm của Qinlock

  • Cơ chế switch-control độc đáo, ức chế cả đột biến nguyên phát và thứ phát.
  • Dùng 1 lần/ngày, thuận tiện, dễ tuân thủ.
  • Hồ sơ an toàn tốt, ít hội chứng tay-chân, ít độc tính gan.
  • Hiệu quả lâm sàng rõ rệt, cải thiện PFS và OS.
  • Có hoạt tính chống nhiều đột biến KIT/PDGFRA hiếm.

Hạn chế và lưu ý

  • Hiện chỉ được chỉ định sau ≥3 TKI.
  • Giá thuốc cao, cần hỗ trợ chi phí điều trị.
  • Một số bệnh nhân có thể gặp rụng tóc, mệt, tăng huyết áp nhẹ.
  • Cần tránh tương tác CYP3A4 mạnh.
  • Không nên dùng trong thai kỳ hoặc cho con bú.

Thuốc Qinlock Ripretinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Qinlock Ripretinib: Tư vấn: 0778718459

Thuốc Qinlock Ripretinib mua ở đâu?

Hà Nội: 85 Vũ Trọng Phụng, Hà Nội

HCM: 184 Lê Đại Hành, Phường 3, quận 11

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Ripretinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online

 

Mua hàng Để lại số điện thoại

Hotline:

0778718459

Để lại câu hỏi về sản phẩm chúng tôi sẽ gọi lại ngay sau 5 phút

Thuốc Mobdx Mobocertinib giá bao nhiêu

0 ₫

Thuốc Mobdx Mobocertinib là thuốc nhắm trúng đích đường uống, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase (TKI), được thiết kế đặc biệt để nhắm vào các đột biến chèn exon 20 (exon 20 insertion, ex20ins) của gen EGFR trong ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Đây là một trong số ít liệu pháp đích dành cho nhóm bệnh nhân mang EGFR ex20ins, một dạng đột biến ít đáp ứng với các EGFR-TKI thế hệ trước.

 

Mua hàng

Thuốc Zegfrovy Sunvozertinib giá bao nhiêu

0 ₫

Thuốc Zegfrovy Sunvozertinib là một thuốc nhắm trúng đích đường uống, thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase EGFR (epidermal growth factor receptor), được thiết kế đặc biệt để ức chế đột biến chèn exon 20 (EGFR exon-20 insertion, gọi tắt là exon20ins) trong ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC). Đây là lựa chọn đột phá cho nhóm bệnh nhân có EGFR exon20ins sau khi đã trải qua liệu pháp hóa trị dựa trên platina.

Mua hàng

Thuốc Lucifutib Futibatinib giá bao nhiêu

0 ₫

Thuốc Lucifutib Futibatinib là một thuốc nhắm trúng đích thế hệ mới, thuộc nhóm ức chế không thuận nghịch FGFR1–4 (Fibroblast Growth Factor Receptor). Đây là một bước tiến trong điều trị các loại ung thư có đột biến hoặc tái sắp xếp gen FGFR2, đặc biệt là ung thư đường mật trong gan (intrahepatic cholangiocarcinoma – iCCA).

 

Mua hàng

Thuốc Lucibinim Binimetinib giá bao nhiêu

0 ₫

Thuốc Lucibinim Binimetinib là thuốc nhắm trúng đích, thuộc nhóm ức chế chọn lọc MEK1 và MEK2 trong đường truyền tín hiệu MAPK (RAS–RAF–MEK–ERK). Đây là con đường trung tâm kiểm soát tăng sinh, sống sót và biệt hóa tế bào – vốn bị kích hoạt bất thường trong nhiều loại ung thư, đặc biệt là melanoma có đột biến BRAF V600E hoặc V600K.

 

Mua hàng

Thuốc Lucipazo Pazopanib giá bao nhiêu

0 ₫

Thuốc Lucipazo Pazopanib là một thuốc nhắm trúng đích đường uống, thuộc nhóm ức chế đa tyrosine kinase (TKI), tác động lên nhiều thụ thể liên quan đến sự phát triển mạch máu và tăng sinh khối u, bao gồm VEGFR-1/2/3, PDGFR-α/β, FGFR, và c-KIT.

 

Mua hàng
Vui lòng để lại số điện thoại, chúng tôi sẽ liên hệ lại để tư vấn cho bạn