Thuốc Ribomustin Bendamustine là thuốc gì?

Thuốc Ribomustin Bendamustine là một chất mù tạt nitơ chống ung thư được sử dụng trong điều trị u lympho không Hodgkin tế bào B (NHL) đã tiến triển sau liệu pháp rituximab.

Thuốc Ribomustin Bendamustine là một loại thuốc mù tạt nitơ đã được sử dụng trong điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) và u lympho không Hodgkin tế bào B (NHL). Bendamustine là một dẫn xuất mechlorethamine lưỡng chức năng có khả năng hình thành các nhóm alkyl ưa điện liên kết cộng hóa trị với các phân tử khác. Thông qua chức năng này như một tác nhân kiềm hóa, bendamustine gây ra các liên kết chéo trong và giữa các sợi giữa các cơ sở DNA dẫn đến chết tế bào. Nó hoạt động chống lại cả tế bào hoạt động và không hoạt động, mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.

Thuốc Ribomustin Bendamustine chỉ định cho bệnh nhân nào

Thuốc Ribomustin Bendamustine được chỉ định sử dụng trong điều trị u lympho không Hodgkin tế bào B (NHL) không hoạt động đã tiến triển trong hoặc trong vòng sáu tháng điều trị bằng rituximab hoặc phác đồ có chứa rituximab.

Chỉ định điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic mãn tính (CLL) đã bị xóa khỏi nhãn thuốc của Mỹ vào tháng 4/2024.

Dược lực học thuốc Ribomustin Bendamustine

Không có thay đổi trung bình trong khoảng QTc lớn hơn 20 mili giây được phát hiện lên đến một giờ sau khi truyền.

Cơ chế hoạt động  thuốc Ribomustin Bendamustine

Bendamustine là một dẫn xuất mechlorethamine lưỡng chức năng có khả năng hình thành các nhóm alkyl ưa điện liên kết cộng hóa trị với các phân tử khác. Thông qua chức năng này như một tác nhân kiềm hóa, bendamustine gây ra các liên kết chéo trong và giữa các sợi giữa các cơ sở DNA dẫn đến chết tế bào. Nó hoạt động chống lại cả tế bào hoạt động và không hoạt động, mặc dù cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết.

Hấp thụ của thuốc Ribomustin Bendamustine

Sau một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất của bendamustine hydrochloride Cmax thường xảy ra vào cuối truyền. Tỷ lệ liều của bendamustine chưa được nghiên cứu.

Thể tích phân bố

Thể tích phân phối trạng thái ổn định trung bình (Vss) của bendamustine là khoảng 20-25 L. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định cho tổng phóng xạ là khoảng 50 L, cho thấy cả bendamustine và tổng phóng xạ đều không được phân bố rộng rãi vào các mô.

Liên kết protein

Trong ống nghiệm, sự liên kết của bendamustine với protein huyết tương của con người dao động từ 94-96% và dữ liệu cho thấy bendamustine không có khả năng thay thế hoặc bị thay thế bởi các thuốc liên kết với protein cao.

Trao đổi chất

Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng bendamustine chủ yếu được chuyển hóa thông qua quá trình thủy phân thành các chất chuyển hóa monohydroxy (HP1) và dihydroxy-bendamustine (HP2) có hoạt tính gây độc tế bào thấp. Hai chất chuyển hóa nhỏ hoạt động, M3 và M4, chủ yếu được hình thành thông qua CYP1A2. Tuy nhiên, nồng độ của các chất chuyển hóa này trong huyết tương lần lượt là 1/10 và 1/100 so với hợp chất mẹ, cho thấy hoạt động gây độc tế bào chủ yếu là do bendamustine. Kết quả của một nghiên cứu cân bằng khối lượng của con người xác nhận rằng bendamustine được chuyển hóa rộng rãi thông qua các con đường thủy phân, oxy hóa và liên hợp.

Đào thải

Sự phục hồi trung bình của tổng phóng xạ ở bệnh nhân ung thư sau khi truyền tĩnh mạch [14C] bendamustine hydrochloride là khoảng 76% liều. Khoảng 50% liều đã được thu hồi trong nước tiểu và khoảng 25% liều đã được thu hồi trong phân. Bài tiết qua nước tiểu đã được xác nhận là một con đường tương đối nhỏ để loại bỏ bendamustine, với khoảng 3,3% liều thu hồi trong nước tiểu là cha mẹ. Ít hơn 1% liều được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng M3 và M4, và ít hơn 5% liều được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng HP2.

Độc tính

Nguy cơ mắc hội chứng ly giải khối u. Ngừng sử dụng trong trường hợp phản ứng da nghiêm trọng / tiến triển. Khối u ác tính huyết học của các hình thức khác nhau được báo cáo. Ngừng sử dụng trong trường hợp phản ứng truyền dịch nghiêm trọng. Có thể gây thoát mạch. Suy thận nhẹ đến trung bình. Suy gan nhẹ. Nhiễm trùng huyết (nhiễm trùng) có thể xảy ra. Tránh sử dụng nếu mang thai. Khả năng sốc phản vệ hoặc phản ứng tiêm truyền- nghiêm trọng trong những trường hợp hiếm hoi.

Tác dụng phụ của thuốc Ribomustin Bendamustine

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, yếu hoặc loét miệng có thể xảy ra. Nếu những tác dụng này kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn ngay lập tức.

Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn đã được kê toa thuốc này vì bác sĩ đã đánh giá rằng lợi ích cho bạn lớn hơn nguy cơ tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.

Hãy cho bác sĩ biết ngay nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nghiêm trọng nào, bao gồm: mệt mỏi bất thường, da nhợt nhạt, dễ bầm tím / chảy máu, sưng mắt cá chân / bàn chân / bàn tay, thay đổi da bất thường, dấu hiệu bệnh gan (như buồn nôn / nôn không ngừng, chán ăn, đau dạ dày / bụng, vàng mắt / da, nước tiểu sẫm màu).

Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống nhiễm trùng của bạn. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào bạn có tồi tệ hơn. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng nào (chẳng hạn như đau họng hoặc ho không khỏi, sốt, ớn lạnh, sưng hạch bạch huyết).

Bendamustine đôi khi gây ra tác dụng phụ do sự phá hủy nhanh chóng của các tế bào ung thư (hội chứng ly giải khối u). Để giảm nguy cơ của bạn, bác sĩ có thể thêm một loại thuốc và yêu cầu bạn uống nhiều nước. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các triệu chứng như: đau lưng / bên hông (đau sườn), dấu hiệu của các vấn đề về thận (như đi tiểu đau, nước tiểu màu hồng / có máu, thay đổi lượng nước tiểu), co thắt / yếu cơ.

Thuốc này có thể làm tăng nguy cơ bị nhiễm trùng não hiếm gặp nhưng rất nghiêm trọng (có thể gây tử vong) (bệnh não bạch cầu đa ổ tiến triển-PML). Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây: vụng về, mất phối hợp / cân bằng, yếu, thay đổi đột ngột trong suy nghĩ của bạn (như nhầm lẫn, khó tập trung, mất trí nhớ), khó nói / đi lại, co giật, thay đổi thị lực.

Một số người được điều trị bằng thuốc này hiếm khi bị các bệnh ung thư khác (như ung thư da). Tham khảo ý kiến bác sĩ để biết thêm chi tiết.

Bendamustine thường có thể gây phát ban thường không nghiêm trọng. Tuy nhiên, bạn có thể không thể phân biệt nó với phát ban hiếm gặp có thể là dấu hiệu của phản ứng nghiêm trọng. Nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ phát ban.

Một phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này là rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhận trợ giúp y tế ngay lập tức nếu bạn nhận thấy bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng, bao gồm: phát ban, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.

Thuốc Ribomustin Bendamustine giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Ribomustin Bendamustine: 9.500.000/ hộp

Thuốc Ribomustin Bendamustine mua ở đâu?

Hà Nội:  143/34 Nguyễn Chính Quận Hoàng Mai Hà Nội

TP HCM: 152 Lạc Long Quân P15 Quận 11

Tác giả bài viết: Dược sĩ Nguyễn Thu Trang, Đại Học Dược Hà Nội

Bài viết có tham khảo thông tin từ website: Bendamustine: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online