Thuốc Rydapt Midostaurin là thuốc gì?

Thuốc Rydapt Midostaurin là một chất chống ung thư được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) có nguy cơ cao với các đột biến cụ thể, tăng tế bào mastocytosis toàn thân tích cực (ASM), tăng bạch cầu mastocytosa toàn thân với khối u huyết học liên quan (SM-AHN) hoặc bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).

Thuốc Rydapt Midostaurin là một chất ức chế kinase đa mục tiêu để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) mới được chẩn đoán có đột biến gen cụ thể gọi là FLT3. Ban đầu, nó được đặc trưng như một chất chống ung thư phổ rộng tiềm năng, với hoạt tính đối với các khối u rắn và tạo máu đa dạng. Nó đã được phê duyệt vào ngày 28 tháng 4 năm 2017 và đã được chứng minh là làm tăng tỷ lệ sống sót tổng thể ở bệnh nhân AML như một liệu pháp bổ trợ cùng với các tác nhân hóa trị liệu.

Thuốc Rydapt Midostaurin chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Rydapt Midostaurin được chỉ định để điều trị ở bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính (AML) có nguy cơ cao dương tính với đột biến FLT3, tăng tế bào mastocytosa toàn thân tích cực (ASM), tăng bạch cầu mastocytosa toàn thân với khối u huyết học liên quan (SM-AHN) hoặc bệnh bạch cầu tế bào mast (MCL).

Dược lực học

Nó nhắm mục tiêu vào nhiều WT và kinase đột biến, khi được kích hoạt, kích thích các dòng tín hiệu bất thường dẫn đến các khối u ác tính như AML và ASM. Tác dụng dược lực học thay thế của midostaurin trong việc kéo dài khoảng QTc không có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân SM hoặc AML tiến triển khi so sánh với giả dược. Midostaurin có lợi trong điều trị như một liệu pháp kết hợp cho bệnh nhân đang hóa trị.

Cơ chế hoạt động của thuốc Rydapt Midostaurin

Nó ức chế mạnh mẽ nhiều thụ thể tyrosine kinase. Midostaurin và các chất chuyển hóa hoạt tính chính của nó CGP62221 và CGP52421 ức chế hoạt động của protein kinase C alpha (PKCalpha), VEGFR2, KIT, PDGFR và WT và / hoặc đột biến FLT3 tyrosine kinase. Sự ức chế các dòng tín hiệu thụ thể FLT3 gây ra quá trình chết rụng của các tế bào bệnh bạch cầu mục tiêu biểu hiện các thụ thể đích và tế bào mast, ngoài hoạt tính chống tăng sinh của nó đối với nhiều dòng tế bào ung thư 4. Midostaurin cũng tương tác với chất vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1A1 và protein kháng đa thuốc (MRP)-2 theo các nghiên cứu sơ bộ trong ống nghiệm.

Hấp thụ

Thời gian đạt nồng độ tối đa dao động từ 1-3 giờ ở bệnh nhân nhịn ăn. Nồng độ tối đa và thời gian cần thiết để đạt được nồng độ này giảm tới 20% khi có một bữa ăn tiêu chuẩn.

Thể tích phân bố

Vd của midostaurin là 95,2L. Thuốc mẹ và các chất chuyển hóa chính của nó (CGP62221, CGP52421) được phân bố trong huyết tương trong ống nghiệm.

Liên kết protein

Midostaurin chủ yếu liên kết với glycoprotein axit α1 trong ống nghiệm. Thuốc mẹ và các chất chuyển hóa của nó liên kết >99,8% với protein huyết tương trong ống nghiệm.

Trao đổi chất

Midostaurin chủ yếu được chuyển hóa thành CGP62221 và CGP52421 thông qua hoạt động enzym CYP3A4 của gan. Quá trình trao đổi chất của CGP62221 diễn ra ban đầu trong một mối quan hệ tuyến tính trong khi sự hình thành CGP52421 là một quá trình có thể cảm ứng được.

Đào thải

Chiếm 95% liều phục hồi được loại bỏ qua bài tiết phân, 91% được xác định là chất chuyển hóa và 4% là thuốc mẹ không thay đổi. 5% liều thu hồi còn lại được đào thải qua bài tiết thận.

Thời gian bán rã

Thời gian bán thải là khoảng 21 giờ đối với midostaurin, 32 giờ đối với CGP62221 và 482 giờ đối với CGP52421.

Độ thanh thải

Giá trị thanh thải của trong quá trình hình thành ban đầu của các chất chuyển hóa là 1,47 L / h đối với chất chuyển hóa CGP62221 và 0,501 L / h đối với CGP52421. 28 ngày sau khi uống midostaurin, độ thanh thải của CGP52421 có thể tăng lên đến 5,2 lần trong liều khuyến cáo là 25 mg, dẫn đến tổng độ thanh thải midostaurin tăng 2,1 đến 2,5 lần.

Độc tính

Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản liên quan đến chuột cái và chuột, có bằng chứng về độc tính sinh sản bao gồm giảm số lượng tinh trùng và giảm tỷ lệ mang thai khi sử dụng 0,01 đến 0,1 lần liều khuyến cáo ở người. Các trường hợp nhiễm độc phổi bao gồm bệnh phổi kẽ và viêm phổi đã xảy ra ở một số bệnh nhân được đơn trị liệu hoặc kết hợp midostaurin.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của midostourin là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của midostaurin được liệt kê dưới đây. Những tác dụng phụ này có thể khác nhau, tùy thuộc vào tình trạng đang được điều trị. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Số lượng bạch cầu thấp kèm theo sốt (giảm bạch cầu trung tính do sốt)

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón hoặc đau dạ dày

Loét miệng

Chứng nhức đầu

Bầm tím hoặc chảy máu cam

Đau cơ hoặc xương

Sưng ở bàn tay, bàn chân hoặc mắt cá chân

Mệt mỏi

Lượng đường trong máu cao

Nhiễm trùng ở mũi hoặc cổ họng, đau họng hoặc các triệu chứng cảm lạnh thông thường

Nhịp tim bất thường (kéo dài QT)

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của midostourin là gì?

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của midostaurin được mô tả dưới đây, cùng với những gì cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Midostaurin có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng midostaurin và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đập nhanh

Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó nuốt hoặc tức cổ họng

Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Viêm phổi. Midostaurin có thể gây viêm phổi của bạn, còn được gọi là bệnh phổi kẽ hoặc viêm phổi. Điều này có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn khó thở. Bạn cũng có thể bị ho, sốt hoặc đau ngực.

Cảnh báo & Biện pháp phòng ngừa

Ai không nên sử dụng midostaurin?

Dị ứng với các thành phần. Những người bị dị ứng với bất kỳ bệnh nào sau đây không nên dùng midostaurin.

Midostaurin

Rydapt

Bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm cụ thể được phân phối

Dược sĩ của bạn có thể cho bạn biết tất cả các thành phần trong các sản phẩm midostaurin cụ thể mà họ dự trữ.

Tôi nên biết gì về midostaurin trước khi sử dụng?

Không dùng midostaurin trừ khi nó đã được nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe kê đơn cho bạn. Lấy nó theo quy định.

Không chia sẻ midostaurin với người khác, ngay cả khi họ có cùng tình trạng với bạn. Nó có thể gây hại cho họ.

Để midostaurin ngoài tầm với của trẻ em.

Thuốc Rydapt Midostaurin giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Rydapt Midostaurin: Tư vấn 0906297798

Thuốc Rydapt Midostaurin mua ở đâu?

Hà Nội: 60 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân, Hà Nội

HCM: 184 Lê Đại Hành, phường 3, quận 11, HCM

Tư vấn: 0971054700

Bài viết của chúng tôi có tham khảo thông tin tại: Midostaurin: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online