Thuốc Luciosim Osimertinib là thuốc gì

Thuốc Luciosim Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư biểu mô phổi không tế bào nhỏ.

Thuốc Luciosim Osimertinib một loại thuốc ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) đường uống, thế hệ thứ ba được phát triển bởi Dược phẩm AstraZeneca. Việc sử dụng nó được chỉ định để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ di căn (NSCLC) trong trường hợp biểu hiện EGFR của khối u dương tính với đột biến T790M như được phát hiện bởi thử nghiệm được FDA phê duyệt và đã tiến triển sau khi điều trị bằng chất ức chế tyrosine kinase EGFR thế hệ đầu tiên. Khoảng 10% bệnh nhân NSCLC có đáp ứng nhanh chóng và hiệu quả lâm sàng với EGFR-TKI do sự hiện diện của các đột biến EGFR kích hoạt cụ thể trong các tế bào khối u. Cụ thể hơn, sự xóa xung quanh mô-típ LREA trong đột biến điểm exon 19 và exon 21 L858R có tương quan với đáp ứng với điều trị.

Sự phát triển của EGFR-TKI thế hệ thứ ba, chẳng hạn như osimertinib, đã đáp ứng với các mô hình kháng khối u bị thay đổi sau khi điều trị và các tác dụng phụ độc hại ảnh hưởng đến chất lượng cuộc sống của bệnh nhân. Điều trị bằng EGFR-TKI thế hệ đầu tiên (gefitinib và erlotinib) có liên quan đến sự phát triển của kháng thuốc thông qua kích hoạt các đột biến trong gen EGFR. EGFR-TKI thế hệ thứ hai (afatinib và dacomitinib) sau đó được phát triển để trở thành chất ức chế mạnh hơn, mặc dù việc sử dụng chúng có liên quan đến việc tăng độc tính thông qua việc nhắm mục tiêu không đặc hiệu của EGFR loại hoang dã. Ngược lại, các chất ức chế thế hệ thứ ba đặc hiệu đối với các đột biến T790M của người gác cổng làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là tiết kiệm EGFR loại hoang dã trong quá trình điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.

Thuốc Luciosim Osimertinib chỉ định cho bệnh nhân nào?

Thuốc Luciosim Osimertinib được chỉ định cho:

Điều trị bổ trợ ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi cắt bỏ khối u ở bệnh nhân trưởng thành có khối u bị xóa thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R, được phát hiện bởi xét nghiệm được FDA phê duyệt.

Điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC di căn có khối u bị xóa EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R.

Kết hợp với pemetrexed và hóa trị liệu dựa trên bạch kim để điều trị đầu tay cho bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC tiến triển hoặc di căn tại chỗ có khối u bị xóa EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt.

Điều trị bệnh nhân trưởng thành mắc NSCLC dương tính đột biến EGFR T790M di căn, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt, có bệnh tiến triển trong hoặc sau khi điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase EGFR (TKI).10

Điều trị bệnh nhân trưởng thành bị NSCLC tiến triển tại chỗ, không thể cắt bỏ (giai đoạn III) có bệnh không tiến triển trong hoặc sau khi hóa xạ trị dựa trên bạch kim đồng thời hoặc tuần tự và có khối u bị xóa EGFR exon 19 hoặc đột biến exon 21 L858R, được phát hiện bằng xét nghiệm được FDA phê duyệt.

Dược lực học của thuốc Luciosim Osimertinib

Phân tích dược động học/dược lực học cho thấy kéo dài khoảng QTc phụ thuộc vào nồng độ là 14 mili giây (giới hạn trên của CI 90% hai bên: 16 msec) ở liều osimertinib 80 mg.

Cơ chế hoạt động

Osimertinib là một chất ức chế tyrosine kinase (TKI) thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR) liên kết với một số dạng đột biến EGFR (T790M, L858R và xóa exon 19) chiếm ưu thế trong các khối u ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC) sau khi điều trị bằng EGFR-TKI bậc một. Là một chất ức chế tyrosine kinase thế hệ thứ ba, osimertinib đặc hiệu đối với đột biến T790M của người gác cổng làm tăng hoạt động liên kết ATP với EGFR và dẫn đến tiên lượng xấu cho bệnh giai đoạn cuối. Hơn nữa, osimertinib đã được chứng minh là tiết kiệm EGFR loại hoang dã trong quá trình điều trị, do đó làm giảm liên kết không đặc hiệu và hạn chế độc tính.  So với EGFR loại hoang dã, osimertinib có ái lực cao gấp 200 lần đối với các phân tử EGFR với đột biến L858R / T790M trong ống nghiệm.

Hấp thụ

Thời gian trung bình đến Cmax được tìm thấy là 6 giờ.

Thể tích phân bố

Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định là 918 L.

Liên kết protein

Liên kết protein huyết tương của osimertinib là 95%.

Trao đổi chất

Osimertinib được chuyển hóa thành ít nhất hai chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý, AZ7550 và AZ5104, lưu thông ở khoảng 10% nồng độ của hợp chất mẹ. Các xét nghiệm sinh hóa đã chỉ ra rằng AZ7550 có hiệu lực và hiệu quả tương tự như osimertinib, trong khi AZ5104 mạnh hơn chống lại đột biến và EGFR loại hoang dã. Các con đường trao đổi chất chính là oxy hóa (chủ yếu bằng CYP3A) và dealkyl hóa.

Đào thải

Osimertinib chủ yếu được đào thải qua bài tiết qua phân (68%), ở mức độ thấp hơn qua nước tiểu (14%), trong khi chỉ 2% được bài tiết không thay đổi.

Thời gian bán rã

Dân số ước tính thời gian bán thải trung bình là 48 giờ.

Độ thanh thải

Độ thanh thải đường uống là 14,3 L / giờ.

Độc tính

Trong các thử nghiệm lâm sàng, bệnh phổi kẽ (ILD)/viêm phổi xảy ra ở 3,7% bệnh nhân được điều trị với 0,3% trong số này gây tử vong. Ngoài ra còn có sự thay đổi của kéo dài khoảng QTc; Cần theo dõi điện tâm đồ và điện giải ở những bệnh nhân có tiền sử hoặc khuynh hướng kéo dài QTc. Bệnh cơ tim xảy ra ở 3% bệnh nhân, do đó cần đo phân suất tống máu thất trái (LVEF) ở ban đầu và trong quá trình điều trị. Osimertinib có thể gây ngộ độc phôi thai, đòi hỏi bệnh nhân nữ phải tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và trong 6 tuần sau liều cuối cùng.

Tương tác thực phẩm

Tránh St. John's Wort. Loại thảo mộc này gây ra quá trình chuyển hóa CYP3A của osimertinib, và do đó, điều chỉnh liều lượng là cần thiết nếu chúng phải được sử dụng đồng thời.

Uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Uống cùng hoặc không có thức ăn.

Tác dụng phụ của thuốc Luciosim Osimertinib

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Tagrisso là gì?

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Tagrisso được liệt kê dưới đây. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn có bất kỳ tác dụng phụ nào làm phiền bạn.

Rối loạn máu (xem bên dưới)

Tiêu chảy

Hấp tấp

Đau cơ hoặc xương

Thay đổi móng tay

Da khô

Vết loét miệng

Mệt mỏi

Các tác dụng phụ nghiêm trọng của Tagrisso là gì?

Mặc dù ít phổ biến hơn, nhưng các tác dụng phụ nghiêm trọng nhất của Tagrisso được mô tả dưới đây, cùng với những gì cần làm nếu chúng xảy ra.

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. Tagrisso có thể gây ra phản ứng dị ứng, có thể nghiêm trọng. Ngừng dùng Tagrisso và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Các vấn đề về hô hấp hoặc thở khò khè

Trái tim đập nhanh

Sốt hoặc cảm giác khó chịu nói chung

Sưng hạch bạch huyết

Sưng mặt, môi, miệng, lưỡi hoặc cổ họng

Khó nuốt hoặc tức cổ họng

Ngứa, phát ban da hoặc các vết sưng đỏ nhạt trên da được gọi là nổi mề đay

Buồn nôn hoặc nôn

Chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu

Chuột rút dạ dày

Đau khớp

Viêm phổi. Tagrisso có thể gây viêm phổi của bạn, còn được gọi là bệnh phổi kẽ. Điều này có thể nghiêm trọng hoặc thậm chí đe dọa tính mạng. Hãy thông báo ngay cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn bị khó thở, khó thở, thở khò khè hoặc tức ngực. Bạn cũng có thể bị ho và/hoặc sốt.

Nhịp tim thay đổi. Tagrisso có thể gây ra các vấn đề về nhịp tim có thể dẫn đến nhịp tim không đều và ngất xỉu. Trong một số trường hợp hiếm hoi, điều này có thể khiến tim đột ngột ngừng đập (ngừng tim). Một số người có nguy cơ mắc bệnh này cao hơn, bao gồm cả những người mắc bệnh tim hoặc những người dùng các loại thuốc khác ảnh hưởng đến tim. Nhận trợ giúp khẩn cấp nếu bạn gặp bất kỳ dấu hiệu thay đổi nhịp tim nào sau đây.

Đau ngực

Khó thở

Cảm thấy chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu

Những thay đổi về nhịp tim hoặc nhịp tim của bạn, chẳng hạn như nhịp tim nhanh, chậm, đập thình thịch hoặc bỏ qua

Suy tim. Tagrisso có thể làm tăng nguy cơ suy tim. Hãy nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng suy tim nào sau đây.

Khó thở hoặc khó thở, đặc biệt là khi nằm

Sưng ở bàn chân, mắt cá chân hoặc chân

Tăng cân nhanh bất thường

Mệt mỏi bất thường

Các vấn đề về mắt. Tagrisso có thể gây sưng hoặc loét mắt. Nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của các vấn đề về mắt.

Sưng hoặc đỏ ở mắt

Mắt chảy nước

Nhạy cảm với ánh sáng

Nhìn mờ

Đau mắt

Phản ứng da nghiêm trọng. Tagrisso có thể gây ra các phản ứng da nghiêm trọng, bao gồm Hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và Hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), có thể dẫn đến tử vong nếu không được điều trị. Nếu bạn phát ban, hãy ngừng Tagrisso và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức. Nhận trợ giúp khẩn cấp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào sau đây của SJS hoặc TEN.

Da đỏ hoặc tím đau đớn trông bị bỏng và bong tróc

Phát ban đỏ phẳng hoặc mụn nước trên da, miệng, mũi và bộ phận sinh dục của bạn

Mắt đỏ, đau, chảy nước

Phản ứng hệ thống miễn dịch. Tagrisso có thể gây viêm gan, mạch máu hoặc mạch bạch huyết của bạn và gây ra các triệu chứng trông giống như một tình trạng gọi là lupus. Đây được gọi là viêm mạch máu da. Mọi người cũng bị các loại viêm mạch cụ thể khác, được gọi là viêm mạch cầu bạch cầu, viêm mạch nổi mề đay và viêm mạch IgA. Ngừng dùng Tagrisso và gọi cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn ngay lập tức nếu bạn phát triển bất kỳ triệu chứng nào sau đây.

Các đốm tím, mẩn đỏ hoặc đổi màu da không phai khi bạn ấn vào da

Nổi mề đay lớn ở phần chính của cơ thể bạn (thân)

Hấp tấp

Đau khớp

Sốt

Yếu hoặc mệt mỏi bất thường

Rối loạn máu. Tagrisso có thể gây ra các rối loạn máu, chẳng hạn như thiếu máu bất sản, nồng độ tiểu cầu thấp (giảm tiểu cầu) và nồng độ bạch cầu thấp (giảm bạch cầu). Ngừng dùng Tagrisso và nhận trợ giúp ngay lập tức nếu bạn có bất kỳ triệu chứng rối loạn máu nào sau đây.

Sốt

Khó thở

Da nhợt nhạt hoặc hơi vàng

Dễ bầm tím hoặc chảy máu

Nhiễm trùng thường xuyên

Suy nhược hoặc mệt mỏi bất thường

Chóng mặt, choáng váng hoặc cảm thấy như sắp ngất xỉu

Chứng nhức đầu

Nhịp tim nhanh hoặc bất thường

Thuốc Luciosim Osimertinib giá bao nhiêu?

Giá Thuốc Luciosim Osimertinib: Tư vấn 0971054700

Thuốc Luciosim Osimertinib mua ở đâu?

- Hà Nội: 24 Bùi Huy Bích, Hoàng Mai, Hà Nội

- HCM: 152 Lạc Long Quân, phường 3, quận 11

Nguồn tham khảo bài viết: Osimertinib: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online